脂质体技术:让脂溶性生物大分子穿上溶于水的外衣
脂质体(liposome)是一种人工膜,在生物学上面,当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部。脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。
纳米微囊技术:诺贝尔生理医学奖异曲同工之妙
微囊系利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳,将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。微囊可以掩盖药物的不良气味及口味;还能够提高药物的稳定性;并会减少药物对胃的刺激;固化液态药物,以方便其使用;减少复方药物的配伍变化;应用最多的是通过微囊化方法形成缓控释制剂和靶向制剂;一些微囊还可以将活细胞或者生物活性物质包裹在内。
纳米微囊指尺寸在纳米数量级的微囊,常被用作药物释放体系的研究。纳米微囊具有普通微囊不具备的优势,其粒径小,比表面积大,更利于药物的固载和释放。纳米微囊作为药物缓释制剂可延长疗效,可防止氧、介质和酶对药物的破坏,减小毒副作用等。
微粉化技术:纳米技术让药物吸收利用度提升10倍
随着医药科技的发展,难溶性药物的数量急剧增加,而这类药物生物利用度低的问题也成为制药行业的一个极具挑战的难题。难溶性药物的溶出度是限制其吸收及生物利用度的关键因素。尽管一些手段诸如增溶、共溶、α-环糊精,和固体分散体技术都能提高药物的溶出度,但这些技术都有局限性,且具有环境污染的问题,载药量低盒给药剂量大等缺点。而微粉化技术的出现,则大大改善了上述技术的缺陷。
微粉化是指将固体药物粉碎成微粉的过程,微粉是细微粒子的集合体,组成微粉的粒子可小到0.1μm。尤其是纳米技术出现以后,微分的粒径可以小到纳米级别,这就大大提高了药物的溶出速率和饱和溶解度,进而提高了药物的生物利用度。