微粉化技术:纳米技术让药物吸收利用度提升10倍

   随着医药科技的发展,难溶性药物的数量急剧增加,而这类药物生物利用度低的问题也成为制药行业的一个极具挑战的难题。难溶性药物的溶出度是限制其吸收及生物利用度的关键因素。尽管一些手段诸如增溶、共溶、α-环糊精,和固体分散体技术都能提高药物的溶出度,但这些技术都有局限性,且具有环境污染的问题,载药量低盒给药剂量大等缺点。而微粉化技术的出现,则大大改善了上述技术的缺陷。

增大药物颗粒的比表面积

   药物粒子的大小及粉体的结构是影响药物吸收的重要因素。微粉化后,药物粒子细微均匀,比表面积增加,孔隙率增大,药物能更好地分散、溶解在胃肠液里,且与胃肠黏膜的接触面积增大,因而更易被胃肠道吸收,提高了其生物利用度。

   植物活性成分多存在于细胞壁中,细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈半湿润状态,粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团(或称之为微颗粒),每一个粒子团都包含相同比例的中药成分。由于组分中各成分的HLB值(亲水、亲油平衡值)、延展性、可破碎性、含水(油)率、吸水(油)性、比重等的组合和相互作用不同,粒子团的物理结构也不相同。但这种结构却会使中药材各有效成分均匀化,因而各种成分能够均匀地被人体吸收,增强了药物的效果。

有利于复方药粉碎中各有效成分的均匀化

   微粉化是指将固体药物粉碎成微粉的过程,微粉是细微粒子的集合体,组成微粉的粒子可小到0.1μm。尤其是纳米技术出现以后,微分的粒径可以小到纳米级别,这就大大提高了药物的溶出速率和饱和溶解度,进而提高了药物的生物利用度,尤其在植物提取物方面,微粉化更有着不可比拟的好处。具体来说,药物微粉化的好处如下:

   微粉化可根据不同的原材料,在不同的温度下进行,因而能最大限度地保留生物活性物质和营养成分,提高效用,它适用于含糖、含油、含芳香性挥发性成分的植物原材料的加工与生产。对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有优越性,对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定含水率的物料也均适应。既可用于干法粉碎,也可用于湿法粉碎,因此应用范围非常广泛。

不同温度下进行处理

   粉化粉末均匀细腻,口服口感好,能遮避不良气味,可改善片剂表面的均匀性和崩解性,可制成速溶性颗粒。用微粉化技术制得的粉末不添加任何辅料即可直接制粒,不但易于成型,而且保持了该药的原有特性,服用方便,调剂方便,携带方便。

   微粉化一般是在全封闭无粉尘系统中进行的,这可有效地避免外界污染,改善工作环境,使产品微生物含量及灰尘得到有效控制,符合药品生产的GMP要求。

易于成型

符合GMP要求